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本發明涉及一類2?芳基?4?(1H?吡唑?3?基)吡啶類LSD1/HDAC雙靶點抑制劑、其制備方法及在制備抗腫瘤藥物中的應用，屬于藥物化學技術領域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1優選CH3、OCH3和H；R2優選F和H。本發明所述化合物對LSD1和HDAC均具有較強的抑制活性，對HDAC1的IC50值小于5 nM，顯著優于陽性藥物SAHA。對人急性髓系白血病THP?1細胞株顯示出較好的體外抗腫瘤活性，優于陽性藥物SAHA，為LSD1/HDAC雙靶點抑制劑類藥物的研發提供了基礎，可作為進一步開發的候選或者先導化合物用于開發抗腫瘤治療藥物。

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